PROMETHAZINE

PROMETHAZINE

Promethazine merupakan obat yang dapat digunakan untuk beberapa kondisi, salah satunya mencegah rasa mual, baik mual akibat vertigo maupun mual yang muncul akibat mabuk perjalanan. Selain itu, promethazine juga bisa digunakan untuk mengatasi gangguan tidur karena obat ini memiliki efek sedatif. Promethazine masuk ke dalam golongan obat antihistamin. Oleh karena itu, obat ini juga bisa dipakai untuk menangani reaksi alergi yang timbul akibat pajanan debu, gigitan serangga, serbuk sari, dan bulu binatang. Prometazin merupakan antihistamin generasi pertama yang termasuk dalam kelompok fenotiazin. Prometazin juga memiliki efek antiemetik dan antikolinergik. Selain itu prometazin juga memiliki efek sedatif yang cukup kuat. Prometazin HCl merupakan senyawa kimia yang berbentuk serbuk kristal kekuningan yang praktis tidak berbau. Kontak yang cukup lama  prometazin dengan udara dapat mengakibatkan terjadinya reaksi oksidasi yang menyebabkan perubahan warna prometazin menjadi biru. Prometazin-HCl sangat mudah larut dalam air dan agak sukar larut dalam alkohol. Prometazin yang beredar dipasaran adalah prometazin dalam  bentuk campuran rasemat.

EFEK YANG DITIMBULKAN

Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1 diabsorpsi secara  baik. Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1 setelah pemberian dosis tunggal kira-kira 4-6 jam, untuk golongan klorsiklizin 8-12 jam. Difenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira-kira 2 jam dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam berikutnya, kemudian dieliminasi dengan masa paruh kira-kira 4 jam.Kadar tertinggi terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa, ginjal, otak, otot dan kulit kadarnya lebih rendah. Tempat utama biotransformasi AH1 ialah hati, tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal. Tripelenamin mengalami hidroksilasi dan konjugasi sedangkan klorsiklizin dan siklizinterutama mengalami demetilasi. AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentukmetabolitnya. Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius dankadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau pasien yang perlu  banyak tidur.Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang memerlukan kewaspadaan tinggi sehinggameningkatkan kemungkinan terjadinya kecelakaan. Pengurangan dosis atau penggunaan AH1 jenislain mungkin dapat mengurangi efek sedasi ini. Astemizol, terfenadin, loratadin tidak atau kurangmenimbulkan sedasi.Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, tinitus, lelah, penat,inkoordinasi,  penglihatan kabur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor. Efek sampingyang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan  berkurang, mual, muntah, keluhan padaepigastrium, konstipasi atau diare, efek samping ini akan berkurang bila AH1 diberikan sewaktumakan.Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, disuria,  palpitasi, hipotensi,sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek samping karena efek antikolinergiktersebut kurang pada  pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif.AH1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat  penggunaanlokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensitivitas  juga pernah dilaporkan terjadi. Selainitu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang mendapat ketokonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat memperpanjang interval QT dan mencetuskanterjadinya aritmia ventrikel.Hal ini juga dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan pasien-pasienyang peka terhadap terjadinya  perpanjangan interval QT (seperti pasien hipokalemia). Kemungkinan adanya hubungan kausal antara penggunaan antihistamin non sedative dengan terjadinya aritmiayang berat perlu dibuktikan lebih lanjut.

REFERENSI 
Katzung, B. G., S. B. Masters, dan A. J. Trevor. 2013. Farmakologi Dasar & Klinik Edisi 12 Volume1,  Jakarta, EGC

PERTANYAAN

1 1.  Bagaimana penggunaan promethazine yang baik? 

    2. Berapa dosis untuk orang dewasa yang alergi?

3  3. Apakah Promethazine aman untuk ibu hamil dan menyusui?