Histamin
adalah senyawa normal yang berada pada tubuh tepatnya didalam sel mast dan
peredaran basofil. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada ikatan
komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi.
Histamin adalah mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi. Penderita
yang sensitif terhadap histamin atau mudah terkena alergi dikarenakan jumlah
enzim-enzim yang dapat merusak histamine di tubuh seperti histaminases dan
aminooksidase lebih rendah dari normal.
![]() | |
HISTAMIN |
Antihistamin adalah obat
yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3. Efek
antihistamin bukanlah suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat
menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada
umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama
dengan menghambat secara kompetitif (bersaing) interaksi histamin dengan
reseptor histaminergik.
1. Antagonis Reseptor Histamin H1
Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh
obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine,
quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik
ini), dan prometazina.
Hubungan
struktur dan aktifitas antagonis H1
Antihistamin
yang memblok reseptor H1 secara umum mempunyai struktur sebagai berikut :
Ar = gugus aril, termasuk
fenil, fenil tersubstitusi dan heteroaril
Ar’ = gugus aril kedua
R dan R’ = gugus alkil
X = O , turunan aminoalkil
eter dengan efek sedasi yang besar
= N, turunan
etilendiamin, senyawa lebih aktif dan lebih toksik
= CH,
turunan alkilamin, senyawa kurang aktif dan kurang toksik.
- Gugus aril yang bersifat lipofil kemungkinan membentuk ikatan hidrofob dengan ikatan reseptor H1. Monosubstitusi gugus yang mempunyai efek induktif (-), seperti Cl atau Br, pada posisi para gugus Ar atau Ar’ akan meningatkan aktivitas, kemungkinan karena dapat memperkuat ikatan hidrofob dengan reseptor. Disubstitusi pada posisi para akan menurunkan aktivitas. Substitusi pada posisi orto atau meta juga menurunkan aktivitas.
- Secara umum untuk mencapai aktivitas optimal, atom N pada ujung adalah amin tersier yang pada pH fisiologis bermuatan positif sehingga dapat mengikat reseptor H1 melalui ikatan ion.
- Kuartenerisasi dari nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang efektif.
- Rantai alkil antara atom X dan N mempunyai aktifitas antihistamin optimal bila jumlah atom C = 2 dan jarak antara pusat cincin aromatic dan N alifatik = 5 -6 A
- Faktor sterik juga mempengaruhi aktifitas antagonis H1
- Efek antihistamin akan maksimal jika kedua cincin aromatic pada struktur difenhidramin tidak terletak pada bidang yang sama.
Berdasarkan struktur kimianya antagonis H1 dibagi ke dalam lima kelompok yakni
1. turunan eter aminoalkil
2. turunan etilendiamin
3. turunan alkilamin
4. turunan piperazin
5. turunan fenotiazin
Turunan Eter Aminoalkil
Rumus : Ar
(Ar-CH2) CH-O-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh: karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan hidroklorida, doksilamin suksinat, embramin hidroklorida, mefenhidramin metilsulfat, trimetobenzamin sitrat, dimenhidrinat, klemastin fumarat
Contoh: karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan hidroklorida, doksilamin suksinat, embramin hidroklorida, mefenhidramin metilsulfat, trimetobenzamin sitrat, dimenhidrinat, klemastin fumarat
Hubungan
struktur dan aktifitas:
1. Pemasukan gugus Cl, Br dan OCH3 pada posisi pada cincin aromatic akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.
2. Pemasukan gugus CH3 pada posisi p-cincin aromatik juga dapat meningkatkan aktivitas tetapi pemasukan pada posisi o- akan menghilangkan efek antagonis H1 dan akan meningkatkan aktifitas antikolinergik
3. Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter aminoalkohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.
1. Pemasukan gugus Cl, Br dan OCH3 pada posisi pada cincin aromatic akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.
2. Pemasukan gugus CH3 pada posisi p-cincin aromatik juga dapat meningkatkan aktivitas tetapi pemasukan pada posisi o- akan menghilangkan efek antagonis H1 dan akan meningkatkan aktifitas antikolinergik
3. Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter aminoalkohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.
Turunan Etilendiamin
Rumus umum :
Ar (Ar’)N-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh: mepiramin
maleat, pirilamin maleat, tripenelamin sitrat dan hidroklorida, antazolin
fosfat
Hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin
1. Tripelnamain HCl, mempunyai efek antihistamin sebanding dengan dufenhidramin dengan efek samping lebih rendah.
2. Antazolin HCl, mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
3. Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam sistem heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.
Turunan Alkilamin
Rumus umum :
Ar (Ar’)CH-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh: bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat, deksbromfeniramin maleat, deksklorfeniramin maleat, dimentinden maleat, tripolidin hidroklorida, feniramin maleat/pirilamin maleat
Contoh: bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat, deksbromfeniramin maleat, deksklorfeniramin maleat, dimentinden maleat, tripolidin hidroklorida, feniramin maleat/pirilamin maleat
Hubungan
struktur antagonis H1 dengan turunan alkil amin:
1. Feniramin maleat, merupakan turunan alkil amin yang memunyai efek antihistamin H1 terendah.
2. CTM, merupakan antihistamin H1 yang popular dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi.
3. Dimetinden maleat, aktif dalam bentuk isomer levo.
1. Feniramin maleat, merupakan turunan alkil amin yang memunyai efek antihistamin H1 terendah.
2. CTM, merupakan antihistamin H1 yang popular dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi.
3. Dimetinden maleat, aktif dalam bentuk isomer levo.
4. Pemasukan gugus klor/brom pada
posisi para cincin aromatik feniramin maleat akan meningkatkan aktivitan
antihistamin
5. Isomer dekstro klorfeniramin maleat mempunyai aktivitas yang lebih besar dibanding campuran rasematnya
5. Isomer dekstro klorfeniramin maleat mempunyai aktivitas yang lebih besar dibanding campuran rasematnya
Turunan Piperizin
Turunan
ini memunyai efek antihistamin sedang dengan awal kerja lambat dan masa
kerjanya relatif panjang.
Hubungan
struktur antagonis H1 turunan piperazin:
1. Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamine serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
2. Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
3. Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alerhi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.
1. Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamine serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
2. Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
3. Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alerhi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.
Turunan Fenotiazin
Selain
mempunyai efek antihistamin, golongan ini juga mempunyai aktivitas
tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesic dan
sedativ.
Hubugan struktur antagonis H1 turunan fenotiazin:
Hubugan struktur antagonis H1 turunan fenotiazin:
1. Pemasukan gugus halogen atau C pada posisi 2 dan perpanjangan atom C rantai
samping akan meningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek
antihistamin
2.
Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa
kerja panjang.
3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.
3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.
b. Antagonis
Reseptor Histamin H2
Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal.
Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis
reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam
lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan
penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina,
ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
c. Antagonis
Reseptor Histamin H3
Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan
memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati
penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan
clobenpropit.
d. Antagonis
Reseptor Histamin H4
Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti
khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik. Contohnya adalah tioperamida.Beberapa
obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat
antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya
ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. Senyawa-senyawa
lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin
dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya.
REFERENSI
Katzung,
B. G., S. B. Masters, dan A. J. Trevor. 2013. Farmakologi Dasar & Klinik
Edisi 12 Volume1, Jakarta, EGC
Siswanto,
2000. Kimia Medisinal jilid 2.
Jakarta : Airlangga.
PERTANYAAN
1. Apakah perbedaan dari keempat reseptor
histamin H1, H2, H3 dan H4?
2 2. Apakah
antihistamin aman dikonsumsi bagi wanita hamil dan anak dibawah 5 tahun?
3. Bagaimana kegunaan klinis antihistamin H1?
4. Bagaimana
mekanisme kerja umum antihistami?
5. Apakah
golongan Antihistamin dapat digunakan jangka panjang?
saya akan mencoba menjawab no 4
BalasHapusSecara umum, Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptornya sehingga tidak terjadi efek biolgi histamin.
saya ingin menambahkan, Obat antihistamin bekerja dengan menghalangi efek dari protein yang disebut histamin. Pelepasan histamin menyebabkan proses peradangan dimulai dan mengarah ke jaringan di dekatnya menjadi merah dan bengkak. Hal ini juga dapat mempengaruhi saraf di kulit, membuat kulit terasa gatal.
HapusObat antihistamin tidak dapat digunakan dalam jangka panjang
BalasHapusSaya setuju dg pendapat hesty, dan saya ingun menambahkan bahwa Penggunan obat antihistamin dalam jangka panjang tentu bisa menimbulkan efek samping. Efek samping akan timbul tergantung dari jenis obat yang di gunakan untuk mengatasi alergi Anda. Pada dasarnya obat alergi bisa dikonsumsi untuk jangka ( 3-6 bulan ) selama dalam pengawasan dan diminum sesuai dengan dosis anjuran yang disarankan dokter. Beberapa efek samping dari penggunaan obat alergi jangka panjang bisa menimbulkan efek, seperti: Mulut terasa kering Susah pipis Pusing Mengantuk
HapusBahkan sampai keGangguan penglihatan (katarak)
saran yang lebih baik lagi Konsultasikan kepada dokter mengenai kasus alergi yang timbul, dan konsultasikan pula mengenai pilihan pengobatan jika alergi Anda telah mengganggu secara berkepanjangan. Saran terbaik agar alergi tidak timbul adalah dengan mengetahui jenis alergen dengan melakukan tes alergi (RAST, pin prick tes dll) dan menjauhi / menghindari alergen.
Terimakasih. Semoga membantu.
saya setuju dengan poendapat hesty dan lusy.
Hapuspenggunaan antihistamin dalam jangka panjang akan menyebabkan timbulnya efek samping, contohnya ranitidin yang merupakan AH2 akan menimbulkan efek samping berupa gangguan ginjal ginjal, sulit menelan, muntah, dan penurunan berat badan tanpa alasan jelas.
Saya juga sangat setuju dengan pendapat tika, karena efek samping akan terasa selama pengonsumsian obatnya secara terus menerut
HapusObat antihista.in memNg sebaiknya dihindarkan untuk pemakaian jangkA panjang. Sebaiknya hanya digunakan bila sedang diperlukan saja.
HapusMenurut saya penggunaan antihistamin ini sangat tidak baik untuk jangka panjang, karena akan menyebabkan banyak efek samping. Namun pada sebuah penelitian Krause dan Shuter 1985 mendapat hasil astemizol lebih baik pada penggunaan jangka panjang terhadap urtikaria kronik dibandingkan dengan chlorfeniramin.
BalasHapusmenurut pendapat saya jawaban no 1 yaitu:
BalasHapusAH 1: Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
AH 2: mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
AH 3: Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
AH 4: Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit). diduga terlibat dalam alergi bersinergi dengan reseptor H1. Masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1)
saya akan membantu menjawab pertanyaan no 2
BalasHapusMenurut Mayo Clinic, antihistamin pilihan pertama buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin. Dan bagi anak dibawah 5 tahun ada beberapa obat yang aman digunakan tergantung penggunaannya.
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 4 :
BalasHapusMekanisme kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
Hai lidya, saya akan coba menjawab pertanyaan nomor 3.
BalasHapusAntihistamin tipe H1 digunakan untuk terapi pruritus pada penderita dermatitis atopik. Efeknya berhubungan dengan menekan ansietas dan sedasinya. Pruritus yang disebabkan hal lain, seperti dermatitis kontak alergi dan bentuk lain dermatitis, liken planus, gigitan nyamuk dan pruritus yang terjadi sekunder karena penyakit lain atau yang bersifat idiopatik, juga dapat dihilangkan dengan penggunaan antihistamin tipe H1
saya juga akan membantu menjawab pertanyaan no 1
BalasHapusAH 1: Reseptyor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina
AH 2: Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung
AH 3: Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.
hai lidya..
BalasHapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 4
Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan produksi lendir (alias ingus). Antihistamin ini ada 3 jenis, yaitu Diphenhydramine, Brompheniramine, dan Chlorpheniramine. Yang paling sering ditemukan di obat bebas di Indonesia adalah golongan klorfeniramin (biasanya dalam bentuk klorfeniramin maleat).
Antihistamin menghambat efek histamin pada reseptor H1. Tidak menghambat pelepasan histamin, produksi antibodi, atau reaksi antigen antibodi. Kebanyakan antihistamin memiliki sifat antikolinergik dan dapat menyebabkan kostipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. Selain itu, banyak antihistamin yang banyak sedasi. Beberapa fenotiazin mempunyai sifat antihistamin yang kuat (hidroksizin dan prometazin).
Pertanyaan no.3
BalasHapusReaksi Alergi
Obat antihistamin sering merupakan obat pertama yang digunakan untuk mencegah dan mengobati alergi akut dengan gejala rinitis, urtikaria, dermatitis, dan konjungtivitis, terutama dari golongan generasi I. Namun, untuk reaksi anafilaktik sistemik, epinefrin tetap merupakan obat pilihan, meskipun antagonis H1 juga memegang peranan. Di AS, antihistamin yang terbanyak dipakai untuk mengatasi rinitis alergik (hay fever) adalah golongan alkilamin (klorfeniramin) dan golongan piperidin (terfenadin). Untuk profilaksis, obat yang bisa digunakan adalah terfenadin karena efeknya yang panjang. Pada penderita asma, penggunaan obat antagonis H1 tidak efektif, terutama pada anak-anak, karena obat ini, terutama obat generasi I, mengeringkan bronkiolus. Sementara itu, untuk pengobatan konjungtivus alergik, biasanya digunakan levokabastin. Beberapa dermatitis alergik juga memberikan respon yang baik terhadap antagonis H1, terutama urtikaria akut dengan mengurangi rasa gatal, edema, serta eritem. Melalui beberapa penelitian, ternyata diketahui bahwa untuk mengatasi urtikaria kronik idiopatik, terfenadin lebih superior dibandingkan klorferamin dan seritizin terbukti ampuh untuk mengatasi urtikaria fisik (misalnya cuaca dingin). Selain itu, terbukti bakwa kombinasi antagonis H1 dan H2 sangat bermanfaat terhadap penderita urtikaria yang gagal diobati hanya dengan antagonis H1.
Antiemetik
Untuk mengatasi mual dan muntah, biasanya digunakan golongan fenotiazin (prometazin), dan diduga obat ini bekerja dengan cara menghambat reseptor D2 di saluran cerna. Sementara itu, untuk mengatasi hiperemesis gravidarum biasanya digunakan golongan obat etanoalamin (doksilamin).
Motion sickness
Skopolamin merupakan obat pilihan untuk mengatasi hal ini, tetapi beberapa antagonis H1 juga dapat digunakan baik untuk pengobatan atau profilaksis motion sickness. Obat seperti dimenhidrinat, piperazin (siklizin, meklizin), prometazin, sinarizin sering digunakan untuk mengatasi hal tersebut dan efek samping antimuskariniknya (mulut kering, retensi urine, dan pengelihatan kabur) rendah. Prometazin biasanya digunakan pada penderita motion sickness dengan gejala muntah. Sementara itu, dimenhidrinat dan meklizin sering digunakan untuk mengatasi motion sickness yang disebabkan gangguan vestibular. Dimenhidramin biasanya digunakan pada motion sickness yang mengalami gangguan ekstrapiramidal akibat prometazin, dan obat ini juga dapat digunakan pada penderita Parkinson.
Anestesi lokal
Anastesi lokal menggunakan prometazin dan difenhidramin tetapi memerlukan dosis yang besar. Obat-obat ini dipakai bila penderita alergi terhadap obat anastesi lokal.
DAFTAR PUSTAKA
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
4. Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
BalasHapusInterakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
no 2
BalasHapusBagi wanita hamil atau sedang menyusui, sesuaikan jenis dan dosis antihistamin dengan anjuran dokter. Bagi anak-anak, penggunaan tiap-tiap jenis obat antihistamin berbeda-beda dan disesuaikan dengan usia.
saya akan mencoba menjawab no 4
BalasHapusSecara umum, Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptornya sehingga tidak terjadi efek biolgi histamin.
Saya akan coba memperjelas . Jadi mekanisme umum antihistamin ini yaitu antihistamin akan menutup reseptor saraf yang menyebabkan alergi, gatal-gatal bersin dan reaksi alergi lainnya.
Hapuspertanyaan no 4
BalasHapusAntihistamin menghambat efek histamin pada reseptor H1. Tidak menghambat pelepasan histamin, produksi antibodi, atau reaksi antigen antibodi. Kebanyakan antihistamin memiliki sifat antikolinergik dan dapat menyebabkan kostipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. Selain itu, banyak antihistamin yang banyak sedasi. Beberapa fenotiazin mempunyai sifat antihistamin yang kuat (hidroksizin dan prometazin).
No 4
BalasHapusSecara umum, Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptornya sehingga tidak terjadi efek biolgi histamin.
Obat antihistamin bekerja dengan menghalangi efek dari protein yang disebut histamin. Pelepasan histamin menyebabkan proses peradangan dimulai dan mengarah ke jaringan di dekatnya menjadi merah dan bengkak. Hal ini juga dapat mempengaruhi saraf di kulit, membuat kulit terasa gatal.
BalasHapuspenggunaan klinis obat AH1 Biasanya digunakan untuk pebgobatan alergi
BalasHapussaya ingin menambahkan ya maulid, selain alergi pada beberapa kasus penggunaan AH1 juga untuk eritema dan edema
Hapusmenurut saya Obat antihistamin bekerja dengan menghalangi efek dari protein yang disebut histamin. Pelepasan histamin menyebabkan proses peradangan dimulai dan mengarah ke jaringan di dekatnya menjadi merah dan bengkak. Hal ini juga dapat mempengaruhi saraf di kulit, membuat kulit terasa gatal.
BalasHapusAntihistamin bekerja trbagi kedlam reseptor H1 H2 dan H3 yg tentunya akan menghasilkan respon yg berbeda
BalasHapussaya akan mencoba menjawab no 4
BalasHapusSecara umum, Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptornya sehingga tidak terjadi efek biolgi histamin.
Ya saya setuju dengan Okta. Saya akan mencoba menambahkan, histamin sebenarnya adalah respon normal dari mediator nyeri akibat adanya alergen yang timbul sehingga keberadaan histamin ini akan menimbulkan efek radang/inflamasi. Jika histamin yang dikeluarkan berlebihan, maka dapat menimbulkan efek alergi. Efek alergi dari histamin tersebutlah yang akan dihambat oleh obat-obat antihistamin sehingga tidak muncul efek alergi pada pasien
HapusKomentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapus
BalasHapussaya akan coba menjawab pertanyaan nomor 3.
Antihistamin tipe H1 digunakan untuk terapi pruritus pada penderita dermatitis atopik. Efeknya berhubungan dengan menekan ansietas dan sedasinya. Pruritus yang disebabkan hal lain, seperti dermatitis kontak alergi dan bentuk lain dermatitis, liken planus, gigitan nyamuk dan pruritus yang terjadi sekunder karena penyakit lain atau yang bersifat idiopatik, juga dapat dihilangkan dengan penggunaan antihistamin tipe H1
pruritus adalah bahasa medis dari gatal, biasanya tak jarang disertai ruam :)
Hapus1. Perbedaannya terletak pada tempat ikatan reseptor itu sendiri
BalasHapusH1 : Otot polos, endotel, otak
H2 : Mukosa gaster, otot jantung, sel mast, otak
H3 : Presinap otak-dan plexus myentericus
H4 : Eosinofil, neutrofil, CD4 Tcell
3. AH1 digunakan untuk mengatasi alergi dan inflamasi
BalasHapusHai maulidya
BalasHapusSebaiknya antihistamin dikonsumsi secara hati-hati dan sesuai petunjuk dokter jika sedang hamil dan menyusui. sesuaikan jenis dan dosis antihistamin dengan anjuran dokter.
Dewasa dan anak-anak (batasan usia anak berbeda-beda untuk tiap jenis obat). Salah satu yg bisa digunakan untuk di bawah 5 tahun yaitu Alimemazine. Untuk anak-anak usia 2 tahun ke atas disarankan menggunakan bentuk sirop dengan dosis 1,7-3,3 ml sebanyak tiga hingga empat kali sehari.