ANALGETIKA

ANALGETKA

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Nyeri merupakan suatu  pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungnan dengan adanya potensi kerusakan jarinngan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut.

.

Berdasarkan efek farmakologisnya, analgetika dapat dibagi dalam 2 kelompok  besar : 

1.       Analgetik Non-narkotik

Golongan Analgetik ini dibagi menjadi dua, yaitu :

• ·         Analgetik perifer

yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa  berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada  pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer di golongkan terdiri dari golongan salisilat, golongan para-aminofenol, golongan pirazolon, dan golongan antranilat. Contohnya Parasetamol, Asetosal, Antalgin.  

• ·     Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti Inflammatory Drugs) Anti radang sama kuat dengan analgesik di gunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asam mefenamat, ibuprofen.

         2. Analgetik Non-narkotik (analagetik central)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker. Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

Yang termasuk analgetik narkotik antara lain :

• ·      Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam : Alkaloida candu Zat-zat sintetis Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai  potensi dan lama kerjanya, efek samping, dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan.

• ·         Antagonis Opiat, bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

• ·         Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.

Mekanisme kerja obat analgesik :

1. ·         Analgesik Nonopioid/Perifer ( Non-Opioid Analgesics)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok  pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh  penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

    2.      Analgesik Opioid/Analgesik Narkotika

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam  pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek sampingnya. Kebanyakan analgesik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek analgesiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu  pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah  pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam).

Ada 3 golongan obat ini yaitu :

1) Obat yang berasal dari opium-morfin

2) Senyawa semisintetik morfin

3) Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

Obat-obat tersendiri

1) Antalgin

• ·         Mekanisme kerja : Antalgin termasuk derivat metasulfonat dari amidopiryn yang mudah larut dalam air dan cepat diserap ke dalam tubuh. Bekerja secara sentral pada otak untuk menghilangkan nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik. Antalgin merupakan inhibitor selektif dari prostaglandin F2α yaitu: suatu mediator inflamasi yang menyebabkan reaksi radang seperti panas, merah, nyeri, bengkak, dan gangguan fungsi yang biasa terlihat pada penderita demam rheumatik dan rheumatik arthritis. Antalgin mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan sensifitas reseptor rasa sakit dan thermostat yang mengatur suhu tubuh.

• ·         Efek Samping agranulosis, reaksi hipersensitifitas, reaksi pada kulit.

2) Asam Mefenamat

• ·         Mekanisme kerja : Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid, bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase, sehingga mempunyai efek analgesik, anti inflamasi dan antipiretik. Cara Kerja Asam mefenamat adalah seperti OAINS (Obat Anti-Inflamasi  Non-Steroid atau NSAID) lain yaitu menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja enzim cyclooxygenase (COX-1 & COX-2). Asam mefenamat mempunyai efek antiinflamasi, analgetik (antinyeri) dan antipiretik. Asam mefenamat mempunyai khasiat sebagai analgesik dan antiinflamasi. Asam mefenamat merupakan satu-satunya fenamat yang menunjukan kerja pusat dan juga kerja perifer. Dengan mekanisme menghambat kerja enziim sikloogsigenase

• ·         Efek Samping Sangat minimal selama dalam dosis yang di anjurkan. Dapat terjadi gangguan saluran cerna antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa ngantuk,pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.

·          

3) Ibuprofen

• ·         Mekanisme kerja : Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionate dari kelompok obat anti inflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada  biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G2 terganggu. Prostaglandin berperan pada pathogenesis inflamasi, analgesik dan damam. Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek anti inflamasi dan analgetik-antipiretik. Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping lebih ringan terhadap lambung. Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein  plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah yang di absorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.  

• ·         Efek sampingnya adalah ringan dan bersifat sementara berupa mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri lambung, ruam kulit, pruritus, sakit kepala, pusing, dan heart burn.

4) Parasetamol

• ·         Mekanisme kerja : Parasetamol adalah derivate p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik. Sifat antipiretik di sebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga  berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah hingga tidak digunakan sebagai anti rematik. Pada penggunaan per oral parasetamol di serap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma di capai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parsetamol dieksekresikan melalui ginjal, kurang dari 5 % tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

• ·         Efek Samping Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.

REFERENSI

Ganong, William F, 2003. Fisiologi Saraf & Sel Otot. Dalam H. M. Djauhari Widjajakusum: Buku Ajar Fisiologi Kedokteran. Edisi 20. Jakarta: EGC.

Katzung. G. Bertram 2002.  Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VIII Bagian ke II . Jakarta : Salemba Medika.

Sunaryo, Wilmana. 1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4. Jakarta: Penerbit FK UI: 224-33 


PERTANYAAN
1. Bagaimana jika terjadi overdosis pada obat analgetika?
2. Apakah ada efek samping yang sangat fatal akibat penggunaan ibuprofen yang tidak benar?
3. Apakah pada penggunaan analgetik harus setelah makan ? Meskipun konsumen tidak memiliki riwayat sakit pada lambung?
4. mengapa obat analgetik narkotik dapat memberikan efek adiksi?
5.Bagaimana penggunaaan mengkomsumsi obat analgetik dengan aman?
6. Selain obat analgetik obat apa lagi yang bisa mengatasi radang?
7. Bagaimana bioavailabilitas dari ibuprofen?